老年性癡呆新藥芬克羅酮進入一期臨床

中國科學(xué)院一個可改善老年性癡呆和各種記憶障礙的自主知識產(chǎn)權(quán)新藥——芬克羅酮，最近經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)進入一期臨床試驗。

　　據(jù)介紹，該藥物的創(chuàng)新點在于，發(fā)現(xiàn)了芬克羅酮及其衍生物是一類高選擇性的神經(jīng)細胞鈣拮抗劑，具有改善各種記憶障礙的作用。動物模型實驗結(jié)果表明，藥物具有口服起效快、吸收好、可通過血腦屏障、安全性高等特點。該藥進行了系統(tǒng)的活性篩選和構(gòu)效關(guān)系研究，先后合成各種取代吡咯烷酮新化合物100余個，其化學(xué)結(jié)構(gòu)有所創(chuàng)新。
   
　　該藥的合成工藝取得進展，有利于規(guī)模化生產(chǎn)，重現(xiàn)性較好。藥理學(xué)研究表明，該藥物對腦缺血、缺氧、應(yīng)激和谷氨酸等遞質(zhì)過度升高和β-淀粉樣肽引起的神經(jīng)細胞損傷有保護作用。同時，還是一種非競爭性的甘氨酸受體拮抗劑，對甘氨酸誘導(dǎo)的氯離子電流的抑制作用可能是其改善學(xué)習(xí)記憶的作用機制之一。