老年性癡呆新藥芬克羅酮進(jìn)入一期臨床

中國(guó)科學(xué)院一個(gè)可改善老年性癡呆和各種記憶障礙的自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)新藥——芬克羅酮，最近經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)進(jìn)入一期臨床試驗(yàn)。

　　據(jù)介紹，該藥物的創(chuàng)新點(diǎn)在于，發(fā)現(xiàn)了芬克羅酮及其衍生物是一類(lèi)高選擇性的神經(jīng)細(xì)胞鈣拮抗劑，具有改善各種記憶障礙的作用。動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，藥物具有口服起效快、吸收好、可通過(guò)血腦屏障、安全性高等特點(diǎn)。該藥進(jìn)行了系統(tǒng)的活性篩選和構(gòu)效關(guān)系研究，先后合成各種取代吡咯烷酮新化合物100余個(gè)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)有所創(chuàng)新。
   
　　該藥的合成工藝取得進(jìn)展，有利于規(guī)模化生產(chǎn)，重現(xiàn)性較好。藥理學(xué)研究表明，該藥物對(duì)腦缺血、缺氧、應(yīng)激和谷氨酸等遞質(zhì)過(guò)度升高和β-淀粉樣肽引起的神經(jīng)細(xì)胞損傷有保護(hù)作用。同時(shí)，還是一種非競(jìng)爭(zhēng)性的甘氨酸受體拮抗劑，對(duì)甘氨酸誘導(dǎo)的氯離子電流的抑制作用可能是其改善學(xué)習(xí)記憶的作用機(jī)制之一。